摘要：抗疟候选药物已进入临床前研讨
解放日报·上观新闻报道：疟疾是全球三大流行症之一，致病性最强的恶性疟原虫每年在全世界范围内形成数以亿计的临床感染病例，并导致近50万人逝世。因为缺少有用的疫苗，现在疟疾最首要的医治计划仍是以青蒿素为主的联合用药疗法。但是，越来越多的抗药性疟原虫株相继呈现，包含青蒿素在内的一线抗疟药都已在恶性疟原虫内产生了临床耐药性。此外，现有各类抗疟药首要针对疟原虫在红细胞内的无性繁殖时期有用，而对其他成长时期的疟原虫无效。后青蒿素年代，寻觅新靶点的多时期抗疟药是国际上疟疾研讨的热门和难点。
近来，中国科学院上海巴斯德研讨所江陆斌课题组与华东理工大学李剑课题组协作，发现了医治疟疾的新式药物靶点，并宣布了一系列研讨性论文。
研讨团队成功挑选到一个具有我国自主知识产权的多时期小分子抗疟候选药物奎斯诺（JL01），使用课题组原创的表观遗传基因修改技能，证明了疟原虫体内一个组蛋白去乙酰化酶是JL01的药物靶点。现在，JL01医治疟疾项目已顺畅进入临床前研讨。
研讨人员针对JL01的抗疟活性和安全性进行了体系的化合物结构优化。在两年多的时间里，总共合成了300多个系列的小分子化合物，经药效学研讨及安全性试验归纳评价，终究获得了三个抗疟活性和安全性兼具的原研化合物。研讨团队原创研制的新式抗疟先导化合物，不仅对恶性疟原虫的各个成长时期都具有杀虫活性，并且对各类抗药性的恶性疟原虫临床虫株也都具有很好的杀灭作用。
该系列研讨成果不仅为疟疾防治供给了新的潜在候选药物，也为抗疟药物的开发供给了新的靶点和思路。因为该系列化合物具有多时期杀疟活性，有望初次完成疟疾医治和阻断传达的归纳成效。栏目主编：黄海华文字修改：黄海华题图来历：上观图编图片修改：项建英